本書通過融合農藥化學與生物學的知識，將現有農藥品種分為殺蟲殺螨劑、殺菌劑、除草劑和植物生長調節劑四篇，按其作用機制進行分類，從對其作用機制的理解出發，分別闡述了各類農藥的發現、發展、特點、結構與活性的關系、合成方法及應用情況等，并從分子水平上研究、探討了農藥的作用與選擇性。本書對新農藥分子的合理設計和應用，包括對抗性的延緩甚至抑制提供了重要的參考作用。 本書可作為農藥學專業的研究生和高年級本科生學習用書，也適合從事農藥學研究的相關人員閱讀。
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及時篇殺蟲劑與殺螨劑001
及時章昆蟲生長調節劑 / 2
及時節蛻皮激素類似物 / 2
一、 雙酰肼類昆蟲生長調節劑 / 3
二、雙酰肼類昆蟲生長調節劑的作用機理及構效關系研究 / 5
三、 主要品種 / 8
第二節保幼激素類 / 11
一、 保幼激素類似物 / 11
二、具保幼激素活性的昆蟲生長調節劑 / 12
三、 植物源保幼激素活性化合物 / 16
四、 保幼激素對昆蟲的生物活性 / 16
五、 保幼激素的作用機制 / 17
第三節昆蟲生長調節劑在農業害蟲防治中的重要意義 / 17
第四節昆蟲生長調節劑存在的問題與應用前景 / 18
參考文獻 / 18
第二章幾丁質合成抑制劑 / 22
及時節幾丁質合成酶 / 22
第二節幾丁質的生物合成 / 23
第三節幾丁質合成酶抑制劑 / 24
一、 苯甲酰脲類 / 24
二、 (硫)脲異(硫)脲類似物 / 35
三、 噻二嗪類 / 37
四、 三嗪(嘧啶)胺類 / 38
參考文獻 / 39
第三章呼吸作用抑制劑 / 42
及時節昆蟲的呼吸鏈及殺蟲劑靶位 / 42
第二節復合物Ⅰ抑制劑(MET-Ⅰinhibitor)—NADH脫氫酶抑制劑 / 44
一、 主要品種 / 44
二、 代謝作用 / 51
三、 抗性問題 / 52
第三節復合物Ⅲ抑制劑 / 52
一、 主要品種 / 53
二、 代謝作用 / 55
第四節氧化磷酸化抑制劑 / 55
一、 ATP合成酶 / 55
二、 ATP合成酶抑制劑主要種類 / 56
第五節解偶聯劑——溴蟲腈
(chlorfenapyr) / 61
參考文獻 / 65
第四章脂類合成抑制劑 / 67
及時節螺螨酯和螺甲螨酯 / 67
第二節螺蟲乙酯 / 69
第三節其他季酮酸衍生物 / 72
一、呋喃-2-酮類 / 72
二、吡咯-2-酮類 / 74
三、 噻吩-2-酮類 / 75
四、 環戊-2-烯酮類 / 76
五、 六元環酮-烯醇衍生物 / 76
參考文獻 / 77
第五章乙酰膽堿酯酶抑制劑 / 79
及時節乙酰膽堿酯酶 / 79
一、乙酰膽堿酯酶的動力學機制 / 79
二、乙酰膽堿酯酶的晶體結構 / 80
三、乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機制 / 81
第二節有機磷殺蟲劑 / 82
一、有機磷殺蟲劑的種類 / 83
二、有機磷殺蟲劑的化學性質 / 84
三、有機磷殺蟲劑的作用機制 / 85
四、有機磷殺蟲劑的代謝 / 86
五、有機磷殺蟲劑的主要品種 / 93
第三節氨基甲酸酯類殺蟲劑 / 118
一、活性化合物的發現及發展 / 119
二、作用機制 / 122
三、結構類型 / 124
四、結構與活性的關系 / 140
參考文獻 / 145
第六章煙堿乙酰膽堿受體激動劑 / 147
及時節煙堿乙酰膽堿受體 / 147
第二節新煙堿類殺蟲劑 / 149
一、 作用機制 / 149
二、 活性化合物的發現與發展 / 151
三、 主要品種 / 154
四、 結構與活性的關系 / 160
五、 活性衍生物及其發展趨勢 / 161
第三節多殺菌素類殺蟲劑 / 165
一、 多殺菌素的結構與性質 / 165
二、 多殺菌素的作用機制 / 166
三、 結構修飾 / 167
四、 spinetoram(DE-175) / 171
五、 多殺菌素的生物合成 / 171
六、 多殺菌素的發酵生產 / 173
第四節沙蠶毒素類殺蟲劑 / 174
一、 作用機制 / 174
二、 結構特點與合成 / 175
三、 主要品種 / 176
參考文獻 / 179
第七章調節氯離子通道的殺蟲劑 / 180
及時節配體門控氯離子通道 / 180
一、 γ-氨基丁酸配位門氯離子通道 / 181
二、 谷氨酸配體門控氯離子通道 / 182
第二節歷史上以GABA受體作為靶標的殺蟲劑及化合物 / 182
一、 非競爭性拮抗劑標記物 / 182
二、 六六六 / 183
三、 環戊二烯類 / 184
第三節氟蟲腈類殺蟲劑 / 186
第四節阿維菌素 / 191
第五節依維菌素 / 195
第六節甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽 / 195
第七節彌拜菌素 / 198
參考文獻 / 202
第八章電壓門控鈉離子通道阻斷劑 / 205
及時節電壓門控鈉離子通道 / 205
第二節茚蟲威 / 206
一、 發現過程 / 206
二、結構與活性關系 / 209
三、 前藥的設計及其作用機制 / 209
四、 茚蟲威的合成方法 / 211
五、 茚蟲威的抗藥性 / 214
第三節氰氟蟲腙 / 214
一、 發現過程 / 215
二、 作用機制 / 215
第四節滴滴涕(DDT)類殺蟲劑 / 216
一、DDT / 216
二、 甲氧基滴滴涕 / 217
第五節擬除蟲菊酯殺蟲劑 / 218
一、 作用機制 / 219
二、 活性化合物的發現及發展 / 219
三、 擬除蟲菊酯的合成 / 225
四、 主要品種 / 240
五、 結構與活性的關系 / 247
參考文獻 / 250
第九章微生物破壞昆蟲中腸細胞膜 / 252
及時節蘇云金芽孢桿菌 / 252
一、殺蟲晶體蛋白 / 253
二、Vips蛋白 / 255
三、Zwittermicin A / 256
四、抗性問題 / 256
第二節球形芽孢桿菌制劑 / 257
一、Bin毒素 / 257
二、Mtx毒素 / 258
第三節日本金龜子芽孢桿菌 / 258
參考文獻 / 259
第十章章魚胺拮抗劑 / 260
及時節章魚胺 / 260
第二節章魚胺激活劑的結構與活性的關系 / 262
第三節主要品種 / 263
參考文獻 / 265
第十一章影響鈣平衡的殺蟲劑 / 267
及時節魚尼丁 / 267
第二節魚尼丁受體的結構與功能 / 268
第三節氟蟲酰胺及氯蟲酰胺等殺蟲劑的作用機制 / 269
第四節氟蟲酰胺 / 270
一、發現歷程與構效關系 / 271
二、合成方法 / 272
三、生物活性 / 273
第五節氯蟲酰胺 / 275
一、發現及構效關系 / 275
二、合成方法 / 278
三、生物活性 / 278
第六節氰蟲酰胺 / 279
第七節其他各類正在研究的化合物 / 279
參考文獻 / 283
第十二章取食阻斷劑 / 285
及時節吡蚜酮 / 285
第二節pyrifluquinazon / 289
第三節氟啶蟲酰胺(flonicamid) / 290
參考文獻 / 293
第十三章作用機制尚未確定的殺蟲劑與殺螨劑 / 294
及時節啶蟲丙醚 / 294
一、發現及優化過程 / 294
二、合成方法及性質 / 296
三、殺蟲活性及應用 / 296
四、作用機制 / 297
第二節聯肼威(bifenazate) / 298
一、發現及其構效關系 / 298
二、合成方法及性質 / 299
三、作用機制 / 299
四、生物活性 / 299
第三節滅螨猛 / 300
一、合成方法及性質 / 300
二、生物活性 / 300
第四節其他殺蟲、殺螨劑 / 300
一、苯螨特 / 300
二、乙螨唑 / 301
三、噻螨酮 / 302
參考文獻 / 303
第十四章土壤熏蒸劑 / 304
及時節有機化合物 / 304
第二節無機化合物類 / 307
參考文獻 / 308
第二篇殺菌劑309
及時章核酸合成抑制劑 / 310
及時節RNA聚合酶Ⅰ抑制劑 / 310
一、 RNA聚合酶Ⅰ的生物學功能 / 310
二、 苯基酰胺類殺菌劑 / 311
三、 作用機理 / 318
四、 抗性機制 / 318
五、 活性測定方法 / 318
第二節腺苷脫氨酶抑制劑 / 319
一、 腺苷脫氨酶生物作用 / 319
二、 腺苷脫氨酶抑制劑 / 320
三、 腺苷脫氨酶活性測定方法 / 321
第三節DNA拓撲異構酶Ⅱ抑制劑 / 322
第四節核酸合成抑制劑 / 323
參考文獻 / 325
第二章細胞分裂抑制劑 / 327
及時節微管蛋白 / 327
第二節苯并咪唑類殺菌劑 / 328
一、 作用機制 / 329
二、 生物活性 / 329
三、 代謝與降解 / 329
四、 主要品種 / 330
第三節乙霉威 / 333
第四節苯菌酰胺 / 333
一、 作用位點 / 334
二、 發現及其結構與活性的關系 / 334
三、合成方法 / 335
四、 生物活性 / 335
第五節氰菌胺與噻唑菌胺 / 336
第六節戊菌隆 / 336
一、 發現過程及結構與活性關系 / 337
二、 合成方法 / 337
三、 作用機制與生物活性/ 337
四、 毒性與代謝 / 338
參考文獻 / 339
第三章真菌的呼吸作用抑制劑 / 341
及時節復合物Ⅲ抑制劑 / 341
一、 甲氧基丙烯酸酯類 / 341
二、 其他復合物Ⅲ抑制劑 / 358
第二節復合物Ⅱ抑制劑——琥珀酸脫氫酶抑制劑 / 359
一、 琥珀酸脫氫酶的結構與功能 / 360
二、 抑制劑的結構與活性 / 360
三、 代謝作用 / 360
四、 主要品種 / 362
第三節復合物Ⅰ抑制劑——NADH抑
制劑 / 364
一、氨基烷基嘧啶類衍生物 / 364
二、其他先導化合物 / 365
第四節氧化磷酸化作用的解偶聯劑 / 366
參考文獻 / 368
第四章氨基酸和蛋白質合成抑制劑 / 370
及時節蛋氨酸生物合成抑制劑 / 370
一、 蛋氨酸的生物合成途徑 / 370
二、 苯氨基嘧啶類化合物 / 371
三、 抗性問題 / 377
第二節蛋白質合成抑制劑 / 377
一、 蛋白質的生物合成過程及作用靶點 / 377
二、抑制蛋白質合成的抗生素 / 378
三、 抗生素代表品種 / 380
四、 有關抗生素的抗性問題 / 388
參考文獻 / 389
第五章信號轉導抑制劑 / 390
及時節HOG-MAPK通路抑制劑 / 390
一、 HOG-MAPK信號通路 / 390
二、 HOG-MAPK抑制劑 / 391
三、 作用機制 / 394
第二節G蛋白信號通路抑制劑 / 396
一、 G蛋白信號通路及抑制機理 / 396
二、 G蛋白信號通路抑制劑——
苯氧喹啉 / 397
參考文獻 / 398
第六章脂質和膜合成抑制劑 / 400
及時節磷脂生物合成抑制劑(甲基
轉移酶) / 401
一、磷脂生物合成途徑 / 401
二、抑制機理及抗性機制 / 401
三、主要品種 / 403
第二節脂質過氧化作用抑制劑 / 404
一、脂質過氧化作用 / 404
二、作用機理及抗性機制 / 404
三、二甲酰亞胺類抑制劑分子設計與構效
關系 / 406
四、主要品種 / 408
參考文獻 / 413
第七章麥角甾醇類生物合成抑制劑 / 415
及時節麥角甾醇 / 415
第二節C14脫甲基化抑制劑 / 417
一、發現過程 / 417
二、作用機制 / 418
三、結構與活性關系 / 419
四、C14脫甲基抑制劑的立體化學 / 422
五、C14脫甲基抑制劑的副作用 / 423
六、主要品種 / 423
第三節第二類甾醇生物合成抑制劑——胺類 / 447
一、胺類抑制劑的生物靶標與分子設計 / 447
二、主要品種 / 449
第四節第三類固醇生物合成抑制劑 / 453
第五節第四類甾醇生物合成抑制劑 / 455
參考文獻 / 455
第八章干擾葡聚糖的合成 / 459
及時節海藻糖酶抑制劑 / 459
一、天然海藻糖酶抑制劑 / 459
二、有效霉素(井岡霉素) / 461
第二節幾丁質合成酶抑制劑 / 465
一、多氧霉素 / 466
二、尼可霉素 / 468
三、新多氧霉素 / 469
參考文獻 / 470
第九章黑色素生物合成抑制劑 / 471
及時節真菌細胞壁的黑色素 / 471
第二節黑色素的生物合成途徑 / 472
第三節黑色素生物合成抑制劑 / 473
第四節還原酶抑制劑 / 473
一、作用機制 / 473
二、主要品種 / 475
第五節小柱孢酮脫水酶抑制劑 / 478
一、作用機制 / 478
二、新小柱孢酮脫水酶抑制劑的分子設計 / 479
三、主要品種 / 483
第六節多聚乙酰合成酶抑制劑 / 487
參考文獻 / 488
第十章植物抗病激活劑 / 490
及時節植物抗病激活劑的作用機制 / 490
第二節主要品種 / 491
參考文獻 / 499
第十一章多作用位點殺菌劑——廣譜性葉面保護劑 / 500
及時節無機殺菌劑 / 500
第二節有機殺菌劑 / 502
參考文獻 / 510
第十二章未知作用機制的殺菌劑 / 512
及時節用于白粉病的殺菌劑 / 512
第二節對卵菌綱有效的新殺菌劑 / 516
一、羧酸酰胺類化合物 / 516
二、氟啶酰菌胺(fluopicolide) / 529
三、噻唑菌胺(ethaboxam) / 530
第三節其他未知作用的殺菌劑 / 531
參考文獻 / 535
第三篇除草劑539
及時章生長素類除草劑 / 540
及時節苯氧羧酸類化合物 / 540
一、苯氧羧酸類化合物的發現 / 540
二、主要品種 / 542
三、結構與活性關系 / 544
四、作用機制 / 545
五、藥害癥狀 / 546
六、降解 / 546
七、安全應用技術 / 549
第二節苯甲酸及其衍生物 / 549
一、合成方法及其化學性質 / 550
二、作用機制及選擇性 / 554
三、降解與代謝 / 555
參考文獻 / 557
第二章乙酰羥酸合成酶抑制劑 / 559
及時節AHAS的生物學功能 / 559
第二節AHAS的三維結構及其與除草劑的相互作用/ 560
第三節AHAS抑制劑的分類 / 563
一、 磺酰脲類 / 563
二、 咪唑啉酮類 / 579
三、 三唑并嘧啶類 / 583
四、 嘧啶(氧)硫苯甲酸類 / 586
五、 磺酰胺羰基三唑酮類 / 590
第四節AHAS抑制劑的結構與活性關系
研究 / 591
第五節雜草對AHAS抑制劑的抗性發展 / 593
第六節新型AHAS酶抑制劑的分子設計 / 595
參考文獻 / 596
第三章原卟啉原氧化酶抑制劑 / 598
及時節原卟啉原氧化酶的結構與功能 / 598
第二節原卟啉原氧化酶與其抑制劑復合物的晶體結構 / 599
第三節原卟啉原氧化酶抑制劑的作用機制 / 601
第四節原卟啉原氧化酶抑制劑 / 602
一、 二苯醚類(DPE) / 602
二、 1-雜環基-2,4,5-三取代苯類 / 606
第五節結構與活性的關系 / 613
一、 二苯醚類構效關系研究 / 613
二、 1-雜環-2,4,5-三取代苯類的QSAR研究 / 615
三、 PPO酶抑制劑的分子相似性研究 / 616
第六節主要品種 / 619
參考文獻 / 626
第四章八氫番茄紅素脫氫酶抑
制劑 / 630
及時節八氫番茄紅素脫氫酶的功能及其抑制劑生物活性的測定方法 / 630
第二節八氫番茄脫氫酶抑制劑的種類與構效關系 / 631
一、 取代四氫嘧啶酮(環狀脲)類 / 631
二、 苯基吡啶酮類衍生物 / 632
三、 2,6-二苯基吡啶類 / 633
四、 二苯基吡咯烷酮類 / 633
五、 3-三氟甲基-1,1′-聯苯衍生物 / 635
六、 取代嘧啶類 / 637
第三節主要品種 / 639
參考文獻 / 644
第五章對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶抑制劑 / 647
及時節HPPD酶的結構與生物學功能 / 647
一、 HPPD的分布與蛋白質濃度的測定 / 647
二、 HPPD在動植物體內的作用 / 648
三、 HPPD的晶體結構 / 649
第二節HPPD抑制劑的結構類型與品種
發展 / 652
一、 三酮類HPPD抑制劑的發現 / 652
二、 三酮類抑制劑的構效關系 / 653
三、 HPPD抑制劑的研究進展 / 661
四、 主要品種 / 665
參考文獻 / 675
第六章芳香氨基酸合成抑制劑 / 680
及時節芳香族氨基酸的生物合成 / 680
第二節EPSPS的結構與功能 / 680
第三節草甘膦的生物活性 / 682
第四節草甘膦的作用機制 / 683
第五節草甘膦合成工藝 / 684
一、 甘氨酸法(亞磷酸二烷基酯法) / 684
二、 亞氨基二磷酸法 / 685
第六節以EPSPS為靶標的新型抑制劑的研制 / 686
第七節草甘膦的抗性問題 / 687
參考文獻 / 690
第七章谷氨酰胺合成酶抑制劑 / 694
及時節植物的氮代謝 / 694
第二節谷氨酰胺合成酶在植物代謝中的作用 / 695
第三節谷氨酰胺合成酶抑制劑 / 696
參考文獻 / 699
第八章影響細胞分裂的除草劑 / 702
及時節細胞的有絲分裂 / 702
第二節影響細胞有絲分裂除草劑的作用機制 / 703
第三節二硝基苯胺類 / 705
一、 二硝基苯胺類除草劑的種類與性能 / 705
二、 主要品種 / 708
第四節硫代磷酰胺酯類 / 713
第五節氨基甲酸酯類 / 715
第六節苯甲酸衍生物類 / 716
第七節吡啶類 / 717
參考文獻 / 718
第九章極長鏈脂肪酸合成抑制劑 / 720
及時節氯乙酰胺類除草劑作用機制的
探索 / 720
第二節極長鏈脂肪酸抑制劑的作用機制 / 721
第三節氯代乙酰胺類除草劑 / 723
第四節芳氧酰胺類除草劑 / 725
第五節四唑啉酮類除草劑 / 728
第六節其他類除草劑 / 729
參考文獻 / 730
第十章乙酰輔酶A羧化酶抑制劑 / 733
